本品主要成份为替莫唑胺，其化学名称为3,4-二氢-3-甲基-4-氧代咪唑[5,1-d]并1,2,3,5-四嗪-8-甲酰胺。分子式：C6H6N6O2分子量：194.15

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—新诊断的多形性胶质母细胞瘤，开始先与放疗联合治疗，随后作为辅助治疗。—常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤。

5mg*8粒/瓶50mg*7粒/瓶100mg*5粒/瓶

新诊断的多形性胶质母细胞瘤的成人患者：同步放化疗期口服，每日剂量为75mg/m2,共42天，同时接受放疗（60Gy分30次）；随后接受6个周期的本品辅助治疗。根据患者耐受程度可暂停用药，但无需降低剂量。同步放化疗期如果符合以下条件：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，,血小板计数≥100×109/L，普通毒性标准（CTC）—非血液学毒性≤1级（除外脱发、恶心和呕吐），替莫唑胺可连续使用42天，直至49天。治疗期间每周应进行全血细胞计数。在同步化疗期间应按血液学和非血液学毒性标准（表1）暂停或终止服用本品。表1与放疗合并期间暂停或终止服用本品 #1a:如果符合以下标准，继续可以与TMZ同时治疗：绝对白细胞计数≥1.5×109/L，血小板计数≥100×109/L，CTC—非血液学毒性≤1级（脱发、恶心和呕吐除外）。TMZ=替莫唑胺；CTC=普通毒性标准。辅助治疗期：替莫唑胺同步放化疗期结束后4周，进行6个周期的本品辅助治疗。第1周期的本品剂量是150mg/m2/日，每日一次，共5天，然后停药23天。每2周期开始时，如果第1周期CTC的非血液学毒性≤2级（脱发、恶心和呕吐除外）、绝对白细胞计数（ANC）≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则剂量可增至200mg/m2/日。如果第2周期的剂量没有增加，在以后的周期中也不应增加剂量。除出现毒性外，以后各周期的剂量维持在每日200mg/m2。辅助治疗期间应按表2和表3降低剂量。治疗期间，第22天（首剂本品后21天）应进行全细胞的计数。应按表3降低剂量或终止服用本品。表2辅助治疗的替莫唑胺剂量水平 #2 #3 a:TMZ剂量水平见表2。b:如果需要将TMZ降至＜100mg/m2，或如果降低剂量后重新出现同样的3级非血液学毒性（脱发、恶心和呕吐除外），则应终止TMZ治疗。TMZ=本品；CTC=普通毒性标准。常规治疗后复发或进展的多形性胶质母细胞瘤或间变性星形细胞瘤患者：成人患者以前曾接受过化疗患者的本品起始剂量是150mg/m2/日，共5天。如果下个周期第一天的ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L，则第2周期的剂量增为200mg/m2/日。应根据ANC和血小板计数最低值调整本品的剂量。儿童患者在以前曾接受过化疗3岁或3岁以上的患儿中，每28天周期中本品口服起始剂量是150mg/m2/日，共5天；如果没有出现毒性，下个周期的剂量增至200mg/m2/日。治疗可继续到病变出现进展，最多为2年。调整剂量的实验室参数必须符合以下实验室参数才能用药：ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。第22天（首剂后21天）或该天48小时内以及每周必须检查全细胞的计数，直至ANC≥1.5×109/L和血小板计数≥100×109/L。如果任何一周内的ANC<1.0×109/L或血小板计数<50×109/L，下个周期的剂量必须降低一个水平，剂量水平包括100mg/m2、150mg/m2和200mg/m2。推荐的最低剂量为100mg/m2。全部患者应空腹（进餐前至少一个小时）服用本品。服用本品前后可使用止吐药。如果服药后出现呕吐，当天不能服用第2剂。不能打开或咀嚼本品。应用一杯水整粒吞服。如果胶囊有破损，应避免皮肤或粘膜与胶囊内粉状内容物接触。

最常见的不良反应为恶心、呕吐。可能会出现骨髓抑制，但可恢复，病人应定期地检测血常规。其他的常见的不良反应为疲惫、便秘和头痛、眩晕、呼吸短促、脱发、贫血、发热、免疫力下降等。

1.对本品及辅料过敏者禁用。2.未成年人慎用；　　3.哺乳期妇女禁用，妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

1.有可能出现骨髓抑制，给药前患者必须进行绝对中性粒细胞及血小板数检查。在治疗第22天(首次给药后的21天)或其后48小时内检测病人的全血数，之后每星期测定一次，直到测得的绝对中性粒细胞数(ANC)≥1.5×109/L，血小板数≥100×109/L时，再进行下一周期的治疗。2.肝、肾机能损伤病人慎用本品。3.替莫唑胺影响睾丸的功能，男性病人应采取避孕措施。4.女性病人在接受替莫唑胺治疗时应避免怀孕。

妊娠类型D。替莫唑胺在乳汁内排泄情况不详。由于很多药物都从乳汁中分泌且替莫唑胺副作用大，因此接受替莫唑胺治疗的哺乳期妇女应停止哺乳。妊娠或即将妊娠妇女禁服本品。

有关小儿服用的安全性尚未确立，未成年人不推荐服用此药。

有关老年患者服用的安全性尚未确立。

服用雷尼替丁不改变替莫唑胺及MTIC和Cmax及AUC，服用丙戊酸可使替莫唑胺消除率降低5%；不明确服用地塞米松、丙氧拉嗪、苯妥英、卡马西平、昂丹司琼、H2受体拮抗剂或苯巴比妥对口服替莫唑胺消除率的影响。

服药过量应进行血液学检查并采取相应措施。

密封，25℃以下保存。

塑料瓶装。

36个月

FDA妊娠分级：D

替莫唑胺:L5